根据药品说明书我们可以看出，葡萄柚仅对部分他汀有作用。葡萄柚中含有多种化学成分，如*酮类、呋喃香豆素（香柠檬亭、二羟基香柠檬亭、佛手柑内酯）等，有研究显示这些化学成分会抑制细胞色素PA4的活性，尤其是香柠檬亭。
通过查阅说明书我们发现阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀这三个药物在体内是需要经过细胞色素PA4代谢的，而其他他汀药物并不需要经过此酶代谢。因此从理论上讲，大量服用葡萄柚汁后会影响这三个药物在体内的代谢，升高其体内浓度，在增加药物作用效果的同时也会增加不良反应发生的风险。
因此建议服用阿托伐他汀钙、洛伐他汀、辛伐他汀的患者避免大量服用葡萄柚。小剂量服用时建议间隔开服用，如晚上服用药物则白天可以服用葡萄柚，将食物和药物相互作用降至最低。